Антибиотики макролиды, обзор препаратов

Макролиды – это природные антибактериальные соединения, обладающие низкой токсичностью для человека. Список макролидов сравнительно небольшой, но по общему объему применения в медицине эта группа антибиотиков уступает только препаратам из ряда пенициллинов.

Макролиды часто используются в терапевтической практике благодаря широкому спектру действия, низкому риску побочных эффектов, способности подавлять внутриклеточную патогенную микрофлору.

Характеристика

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

• внеклеточных паразитических микроорганизмов;
  • грамположительных кокков – все виды макролидов;
  • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
  • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
• внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

Врачи отмечают, что макролиды представляют собой важную группу антибиотиков, обладающих широким спектром действия. Эти препараты, такие как азитромицин и кларитромицин, эффективны против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Специалисты подчеркивают, что макролиды часто используются для лечения инфекций дыхательных путей, кожных заболеваний и некоторых форм гастритов.

Однако врачи также предупреждают о необходимости осторожного применения этих антибиотиков, так как неправильное использование может привести к развитию резистентности. Кроме того, макролиды могут вызывать побочные эффекты, такие как расстройства желудка и аллергические реакции. Поэтому важно, чтобы назначение этих препаратов проводилось только квалифицированным специалистом, который сможет учесть индивидуальные особенности пациента и возможные противопоказания. В целом, макролиды остаются ценным инструментом в арсенале врачей, но их применение должно быть обоснованным и целенаправленным.

Макролиды за 10 минут. Те вещи, о которых не говортят в ВУЗе.

Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Антибиотики макролиды пользуются популярностью благодаря своей эффективности и относительно низкому уровню побочных эффектов. Многие пациенты отмечают, что препараты этой группы, такие как азитромицин и кларитромицин, хорошо переносятся и быстро помогают при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей. В отзывах часто упоминается, что макролиды обладают широким спектром действия и могут использоваться даже при аллергии на пенициллины. Однако некоторые пользователи выражают опасения по поводу возможного развития резистентности к антибиотикам, что делает важным соблюдение рекомендаций врача. В целом, макролиды остаются востребованными в лечении инфекционных заболеваний, и многие пациенты отмечают их положительное влияние на здоровье.

Азитромицин: антибиотик группы макролидов, синусит, тонзиллит, уретрит, цервицит, бронхит, импетиго

Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Классификация

Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.

По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:

• 14-ичленные;
  • естественные — эритромицин, олеандомицин;
  • полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
• 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
• 16-членные;
  • природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
  • полусинтетические – мидекамицина ацетат;
• 23-членные – такролимус.

К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.

Макролидные антибиотики 👨‍⚕️ Полный разбор 🔴 Доктор Одарюк

Показания

Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:

• вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
• респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
• урогенитальных инфекциях;
• кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
• коклюше;
• дифтерии;
• легионеллезе;
• боррелиозе (болезни Лайма);
• кампилобактериозе;
• инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
• тяжелой форме акне.

Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:

• хронического бронхита;
• ревматизма;
• эндокардита.

Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.

Низкая токсичность позволяет широко применять средства из списка макролидов для лечения детей. А из лекарственных средств, способных бороться с внутриклеточными паразитами, в детской практике допускается применять только антибиотики этой группы.

Назначение препаратов при беременности

Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.

Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.

Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.

Побочные эффекты

Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:

• головной болью;
• сонливостью;
• тошнотой;
• искажением вкусовых ощущений;
• снижением слуха;
• нарушением стула;
• нарушением сердечного ритма;
• аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.

Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.

Частота побочных реакций повышается:

• у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
• у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.

Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.

Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

• печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

• миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
• рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Особенности применения

Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.

Список 14-и членных макролидов

В группу входят лекарства, в основе которых действующие вещества:

• эритромицин – Эритромицина фосфат, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицина таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
• олеандомицин – Олеандоцин, Олеандомицин фосфорный;
• кларитромицин – Фромилид, Клабакс, Клацид, Кларитромицин Зентива;
• рокситромицин – Рокситромицин Сандос, Рулид, Эспарокси.

Первый антибиотик из списка препаратов группы макролидов был получен в 1952 году из лучистого грибка Streptomyces erythreus, ему было дано название «Эритромицин». На основе данного соединения создан длинный перечень препаратов, широко применяющийся в практике.

В список лекарств на основе эритромицина входят лекарства с названиями Эрмицед, Эритрон, Зинерит, Грюнамицин и др.

Часто назначаются для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций желчного пузыря, трофических язв на коже таблетки Эритромицина в кишечнорастворимой пленке. Для лечения кожных гнойничковых заболеваний используют Эритромициновую мазь. Ее можно применять и для лечения инфекции конъюнктивы глаз.

Кларитромицин отличается повышенной активностью к атипичным бактериям, вызывающим осложнения у больных СПИДом, эффективен против золотистого стафилококка. Препараты с кларитромицином используют в сочетании с неомицином для эрадикация (уничтожение) бактерии Helicobacter pylori в желудке.

Азалиды

Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:

• боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
• H. Influenza;
• моксареллам;
• риккетсиям;
• кишечным палочкам;
• сальмонеллам;
• шигеллам.

Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.

Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.

Список 16-и членных макролидов

К 16-членным макролидам относятся следующий список средств:

• спирамицин – Спирамицин-веро, Ровамицин;
• джозамицин – Вильпрафен-солютаб, Вильпрафен;
• мидекамицин — Макропен;
• мидекамицина ацетат.

Антибиотики на основе джозамицина нашли применение в ЛОР-практике, терапии рожистого воспаления, сибирской язвы. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке и шипучих растворимых таблеток для приема внутрь.

Растворимые таблетки Вильпрафен-солютаб со вкусом клубники назначаются детям. Такая лекарственная форма облегчает процесс лечения и для самих малышей, и для их родителей.

Спирамицин, кроме общих для всей группы назначений, используется еще и для лечения:

• токсоплазмоза – паразитарного заражения простейшими токсоплазмами;
• криптоспоридиоза – инфекционного заболевания, поражающего пищеварительный тракт.

Мидекамицин в больших дозировках оказывает бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы, разрушает клетки инфекционных агентов. Низкие дозировки препарата проявляют бактериостатические свойства, сдерживают рост возбудителей.

Лекарственные средства с мидекамицином обладают постантибиотическим эффектом, т. е. продолжают действовать после отмены лекарства, на Mycoplasma hominis, заселяющую мочеполовые органы. Особенности действия мидекамицина позволяют использовать его для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе урогенитальных инфекций, вызванных атипичной микрофлорой.

Вопрос-ответ

Какие антибиотики относятся к макролидным антибиотикам?

Антибиотики-макролиды являются группой антибиотиков, которые обычно используются для лечения острых и хронических инфекций. Четырьмя наиболее часто используемыми макролидами являются: азитромицин, кларитромицин, эритромицин и рокситромицин.

Какой макролид считается одним из самых безопасных антибиотиков?

Одним из наиболее часто назначаемых антибиотиков, особенно в амбулаторной практике, остается азитромицин. Он относительно безопасен у больных, не страдающих серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или не принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Какая группа антибиотиков самая эффективная?

Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней. Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения.

Что лучше выбрать: кларитромицин или азитромицин?

Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин. Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. Е.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема макролидов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами, поэтому важно получить профессиональную оценку вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на курс лечения. Даже если симптомы исчезли, не прекращайте прием антибиотиков без рекомендации врача, так как это может привести к рецидиву инфекции и развитию устойчивости бактерий.

СОВЕТ №3

Следите за побочными эффектами. Макролиды могут вызывать различные реакции, такие как расстройства пищеварения или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не используйте макролиды для лечения вирусных инфекций, таких как грипп или простуда. Эти антибиотики эффективны только против бактериальных инфекций, и их нецелевое использование может привести к снижению их эффективности в будущем.